助力药物高效合成|基团保护剂XY-602

发布时间:2023-02-01 14:46:49      点击次数:3215

在药物合成过程中,通常需要采用基团保护剂将不希望发生反应的官能团保护起来形成衍生物,待达到预期的结构后再将其恢复为原来的官能团,以提高反应效率。

六甲基二硅氮烷(HMDS)作为常见的甲硅烷基化基团保护剂,应用广泛,在抗生素合成以及肝炎、肿瘤、心脑血管疾病等治疗药物的合成上都有它的身影。下面小编给大家介绍新亚强六甲基二硅氮烷XY-602在药物合成领域的应用。

1、糖尿病治疗药物的合成

制备维格列汀中间体时,采用HMDS同时保护羟基和氨基:

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2、抗生素的合成

合成头孢烯类鎓盐化合物时,采用HMDS同时对羧基和氨基进行硅烷化保护:

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以六甲基二硅氮烷作为阿米卡星合成时的反应物及溶剂,适当反应条件下,反应时间由20小时缩短至2小时,易于操作,溶剂使用量少,环境友好。

3、丙肝治疗药物的合成

在制备抗丙肝病毒药物索非布韦中间体时,先用HMDS将N-苯甲酰基胞嘧啶中的羰基转化为硅醚,再继续进行核苷化反应,从而实现羰基的保护:

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4、抗艾滋病毒及新冠病毒药物阿兹夫定的合成

在阿兹夫定的合成中,以2’-氟-4’-叠氮基尿嘧啶核苷中间体为原料,采用HMDS和酰胺直接将嘧啶4位羟基转换成氨基,一步得到胺解产物。

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除了上述在基团保护剂方面的应用外,HMDS还可以用作催化剂以及某些惰性基团的活化基团。例如在制备广谱抗病毒药物利巴韦林中间体时,可先用HMDS活化1H-l,2,4-三唑-3-甲酰胺的氨基,所得硅烷化保护氨基的中间体继续反应得到相应中间体。

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